甲硝唑
熔点为159℃一163℃。
别名:灭滴灵、甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑、灭滴唑。
英文名:Metronidazole Tablets
化学名:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇(2-methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol)
种类:甲硝唑属硝基咪唑类合成抗菌药。
CAS号:443-48-1
EINECS号:207-136-1
InChI编码:InChI=1/C6H9N3O3/c1-5-7-4-6(9(11)12)8(5)2-3-10/h4,10H,2-3H2,1H3
熔点:159-163℃
水溶性:<0.1g/100mLat20℃
结构式:C6H9N3O3
分子量:171.16
甲硝唑为白色或微黄色的结晶或结晶性粉末;片剂为白色或类白色片。有微臭,味苦而略咸。本品在乙醇中略溶,在水或氯仿中微溶。
吸收系数为365~389。
作用与用途
1.具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用,
2.本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。
3.口服吸收良好
4.本品在体内分布广泛,可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中,也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。在体内,经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢,有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%一80%),少量由粪排出(6%一15%)。t1/2约为8小时。
5.主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染,对败血症、心内膜炎、 脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。
6.抗原虫 阿米巴病 滴虫性阴道炎 蓝氏贾第鞭毛虫 等其他寄生于腔道中的毛滴虫和鞭毛虫。
作用机制可能包括:1、抗微生物作用;2、免疫抑制作用;3、对组织愈合的直接作用。
甲硝唑具有抗破伤风杆菌作用。
治疗消化性溃疡,治疗呼吸系统疾病,治疗高脂血症,治疗口腔科疾病,治疗妇科疾病,治疗皮肤科疾病,防治厌氧菌感染性疾病。
甲硝唑因具有较好的抗厌氧菌作用而广泛地应用临床,如治疗盆腔炎、急性冠周炎、阴道滴虫病和肺部感染等。